Меню Рубрики

Препарат роксера инструкция по применению

Описание актуально на 13.08.2014

  • Латинское название: Roxera
  • Код АТХ: C10AA07
  • Действующее вещество: Розувастатин (Rosuvastatinum)
  • Производитель: KRKA, Словения

В состав одной таблетки Роксера входят 5, 10, 15, 20, 30 или 40 мг розувастатина в виде кальция розувастатина и вспомогательные компоненты:

  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • лактоза безводная;
  • кросповидон;
  • кремния диоксид коллоидный безводный;
  • магния стеарат.

Оболочка, который покрыты таблетки, содержит в своем составе:

  • бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилкрилата сополимер в соотношении 1:2:1;
  • макрогол 6000;
  • диоксид титана;
  • лактозы моногидрат.

Роксера выпускается в виде таблеток, покрытых белой пленочной оболочкой, которые отличаются по внешнему виду в зависимости от концентрации в них активного вещества:

  • Таблетки с содержанием розувастатина в дозе, равной 5, 10 или 15 мг, имеют круглую форму, двояковыпуклые, с фаской. На одной из сторон сделана маркировка, соответствующая дозе активного вещества: “5”, “10” и “15” соответственно.
  • Таблетки с содержанием розувастатина в дозе, равной 20 мг, круглые, двояковыпуклые, с фаской.
  • Таблетки с содержанием розувастатина в дозе, равной 30 мг, двояковыпуклые, имеют капсуловидную форму и риски с двух сторон.
  • Таблетки с содержанием розувастатина в дозе, равной 40 мг, двояковыпуклые, имеют капсуловидную форму.

На срезе таблетки хорошо просматриваются два слоя, внутренний — белого цвета.

Фармакологическое действие препарата Роксера направлено на:

  • Подавление активности микросомального фермента гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазу, который выполняет функцию катализатора лимитирующей ранней стадии синтеза холестерина.
  • Нормализацию показателей липидного профиля (гиполипидемический эффект) за счет снижения в крови концентрации общего холестерина, триглицеридов, липопротеинов низкой плотности, а также повышения показателей концентрации липопротеинов высокой плотности.

Лекарство относится к фармакологической группе “Статины”.

Попадая в организм, розувастатин провоцирует следующие эффекты:

  • Способствует снижению повышенных концентраций холестерина липопротеинов низкой плотности;
  • Способствует снижению повышенных концентраций общего холестерина;
  • Способствует снижению повышенных концентраций триглицеридов;
  • Способствует повышению концентраций холестерина липопротеинов высокой плотности;
  • Способствует снижению концентрации аполипопротеина липопротеинов низкой плотности (аполипротеина В);
  • Способствует снижению концентрации холестерина липопротеинов невысокой плотности;
  • Способствует снижению концентрации холестерина липопротеинов очень низкой плотности;
  • Способствует снижению концентрации триглицеридов липопротеинов очень низкой плотности;
  • Способствует повышению концентрации аполипротеина плазмы крови А1;
  • Снижает показатели соотношения холестерина липопротеинов низкой плотностик холестерину липопротеинов высокой плотности;
  • Снижает показатели соотношения общего холестерина к холестерину липопротеинов высокой плотности;
  • Снижает показатели соотношения холестерина липопротеинов невысокой плотности к холестерину липопротеинов высокой плотности;
  • Снижает показатели соотношения аполипопротеина липопротеинов низкой плотности (аполипротеина В) к аполипопротеину А1.

Выраженный клинический эффект от применения Роксеры развивается спустя неделю после начала курса лечения препаратом. Приблизительно 90% максимального эффекта от терапии отмечается спустя две недели.

На достижение максимального эффекта уходит, как правило, четыре недели, после чего он поддерживается на протяжении всего последующего периода лечения.

Максимальная плазменная концентрация розувастатина отмечается через пять часов после приема таблетки, показатель абсолютной биодоступности составляет 20%.

Розувастатин экстенсивно биотрансформируется в печени, являющейся первичным центром, синтезирующим холестерин и метаболизирующим холестерин липопротеинов низкой плотности.

Показатель распределения вещества равен примерно 134 л. Порядка 90% розувастатина связывается с плазменными белками (преимущественно альбумином).

Розувастатин метаболизируется ограниченно (около 10%). Проводившиеся in vitro с использованием человеческих гепатоцитов исследования метаболизма вещества показали, что оно подвержено только лишь минимальному метаболизму на основе ферментной системы цитохрома Р450. Причем этот метаболизм нельзя считать клинически важным.

Основным изоферментом, принимающим участие в метаболизме розувастатина, является CYP 2C9. В несколько меньшей степени участие в процессе принимают изоферменты 2С19, 3А4 и 2D6.

В процессе метаболизации были выделены два основных метаболита:

N-дезметил характеризуется примерно вполовину меньшей активностью в сравнении с розувастатином. Что касается лактона, то его считают клинически неактивной формой.

Розувастатин обладает более чем 90%-ной подавляющей активностью в отношении гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазы (ГМГ-CoA-редуктазы), которая циркулирует в организме человека в общем кровотоке.

Большая часть попадающего в организм розувастатина (приблизительно 90%) выводится в неизменном виде с содержимым кишечника. При этом экскретируется как абсорбированное, так и неабсорбированное активное вещество.

Остаток розувастатина выводится почками вместе с мочой (примерно 5 % — в неизменном виде).

Период полувыведения вещества составляет порядка 20 часов и не зависит от увеличения дозы препарата. Средний показатель клиренса из плазмы крови составляет около 50 литров в час. Показатель изменчивости относительно средней величины (коэффициент вариации) — 21,7%.

Как и в случае с прочими средствами, подавляющими активность гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазы, захват печенью розувастатина способствует привлечению мембранного транспортера ОАТР-С, который играет важную роль в процессе выведения вещества из печени.

Розувастатин характеризуется дозозависимой системной экспозицией, которая увеличивается пропорционально увеличению дозы вещества.

Многократное ежедневное применение лекарства не провоцирует каких-либо изменений фармакокинетических характеристик его активного вещества.

Возраст пациента и его половая принадлежность не оказывают влияния на фармакокинетику препарата. При этом исследования показали, что у пациентов монголоидной расы показатель AUC и максимальной плазменной концентрации розувастатина примерно вдвое выше, чем у пациентов, принадлежащих к европеоидной расе.

У индийцев аналогичные показатели превышают показатели для европеоидов приблизительно в 1,3 раза. Какие-либо клинически значимые отличия показателей для представителей негроидной расы и европеоидов отсутствуют.

У пациентов с почечной недостаточностью в легкой или умеренно выраженной форме показатели высшей концентрации розувастатина и N-дезметила в плазме остается практически неизменным.

При тяжелых формах почечной недостаточности показатель высшей плазменной концентрации розувастатина повышается примерно втрое, а показатель высшей плазменной концентрации N-дезметила — примерно в девять раз в сравнении с показателями, отмеченными у здоровых добровольцев.

Показатели плазменной концентрации розувастатина у пациентов, которые находились на гемодиализе, превышали аналогичные показатели у здоровых добровольцев приблизительно вдвое.

При печеночной недостаточности, обусловленной хроническими алкогольными заболеваниями печени, показатели плазменной концентрации розувастатина умеренно повышены.

У пациентов, заболевание которых относится к классу А по шкале Чайлд-Пью, показатель высшей концентрации розувастатина в плазме крови и показатель AUC повышены соответственно на 60 и на 5% в сравнении с пациентами, печень которых здорова.

Если заболевание печени принадлежит к категории В по шкале Чайлд-Пью, показатели соответственно повышаются на 100 и 21%. Для пациентов, заболевание которых относится к категории С, данные отсутствуют, что связано с отсутствием опыта применения для них розувастатина.

  • Для лечения пациентов, страдающих от гиперхолестеринемии первичного типа (в том числе семейной гиперхолестеринемии II-A типа по Фредриксону) или дислипидемия смешанного типа (тип II-b). Препарат целесообразно назначать, когда ожидаемого терапевтического эффекта не удается добиться назначением немедикаментозных методов лечения: диетой, коррекцией веса пациента, физическими упражнениями и т.д..
  • Для лечения пациентов, у которых диагностирована семейная гомозиготная гиперхолестеринемия. Роксеру назначают как дополнение к терапии, целью которой является снижение уровня липидов, как дополнение к диете, а также в тех случаях, когда назначенное ранее лечение не дает положительных результатов.
  • Для лечения пациентов, у которых диагностирован атеросклероз. Препарат используют в качестве дополнения к назначенной диете для замедления прогрессирования заболевания, а также с целью снижения показателей общегохолестерина и холестерина липопротеинов низкой плотности до необходимого уровня.
  • В качестве профилактического средства, предупреждающего развитие осложнений заболеваний сердца и сосудов у пациентов с предрасположенностью к развитию атеросклеротического поражения сосудов.

Противопоказаниями к назначению таблеток Роксера с содержанием розувастатина в дозах, равных 5, 10 и 15 мг, являются:

  • гиперчувствительность к одному или нескольким компонентам препарата;
  • активные формы патологий печени (включая в том числе заболевания неясной природы происхождения), а также состояния, характеризующиеся устойчивым повышением уровня печеночных трансаминаз, и состояния, при которых любая из печеночных трансаминаз повышается не менее, чем в три раза;
  • патологии почек, при которых клиренс креатинина не превышает показатель 30 мл/мин;
  • хронические прогрессирующие наследственные нервно-мышечные заболевания, которые характеризуются первичным поражением мышц (миопатии);
  • одновременный прием антидепрессанта Циклоспорина;
  • диагностированный у пациента повышенный риск развития миотоксических осложнений;
  • непереносимость лактозы;
  • лактазная недостаточность;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • беременность (также препарат не назначают женщинам репродуктивного возраста, если те не используют противозачаточные средства);
  • кормление грудью;
  • возраст до 18 лет.

Таблетки с дозировкой розувастатина 30 и 40 мг противопоказаны:

  • пациентам с гиперчувствительностью к одному или нескольким компонентам препарата;
  • пациентам с активными формами патологий печени (включая в том числе заболевания неясной природы происхождения), а также состояния, характеризующиеся устойчивым повышением уровня печеночных трансаминаз, и состояния, при которых любая из печеночных трансаминаз повышается не менее, чем в три раза;
  • патологии почек, при которых клиренс креатинина не превышает показатель 60 мл/мин;
  • хронические прогрессирующие наследственные нервно-мышечные заболевания, которые характеризуются первичным поражением мышц (миопатии);
  • гипотиреоз;
  • одновременный прием антидепрессанта Циклоспорина;
  • диагностированный у пациента повышенный риск развития миотоксических осложнений (когда в анамнезе пациента имеется отметка о токсичности со стороны мышц, которую спровоцировал другой препарат-ингибитор гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазы или препарат, являющийся производным фиброевой кислоты);
  • алкогольная зависимость;
  • тяжелые формы печеночной недостаточности;
  • принадлежность пациента к монголоидной расе;
  • одновременный прием фибратов;
  • непереносимость лактозы;
  • лактазная недостаточность;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • беременность (также препарат не назначают женщинам репродуктивного возраста, если те не используют противозачаточные средства);
  • кормление грудью;
  • возраст до 18 и старше 70 лет.

На фоне лечения Роксерой могут отмечаться следующие побочные эффекты:

  • нарушения функции иммунной системы, включая реакции, обусловленные гиперчувствительностью к розувастатину или прочим ингредиентам препарата, в том числе развитие ангионевротического отека;
  • нарушения функции пищеварительной системы, выражающиеся в виде частых запоров, болей в эпигастральной области, приступов тошноты; в редких случаях может развиться панкреатит;
  • нарушения, возникающие со стороны кожи и подкожных тканей и выражающиеся в виде высыпаний на коже, кожного зуда,крапивницы;
  • нарушения функции скелетных мышц, которые проявляются в виде миалгии (часто) и иногда миопатии и рабдомиолиза;
  • нарушения общего характера, наиболее частым из которых является астения;
  • нарушения функции почек и мочевыводящих путей, которые чаще всего сопровождаются повышением концентрации белка в моче.

Роксера может оказывать влияние на изменение лабораторных показателей. Так, после приема препарата может повышаться активность креатинкиназы, показатели концентрации глюкозы, билирубина, печеночного фермента гамма-глютамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы, а также изменяются показатели плазменной концентрации гормонов щитовидной железы.

Частота и степень выраженности побочных эффектов являются дозозависимыми величинами.

Перед назначением препарата пациенту рекомендуется перейти на стандартную диету, целью которой является снижение уровня холестерина. Придерживаться этой диеты необходимо и на протяжении всего курса лечения.

Доза подбирается индивидуально лечащим врачом в зависимости от цели терапии и ее эффективности. Принимать препарат допускается в любое время суток, не привязываясь ко времени приема пищи.

Таблетку проглатывают целиком, не измельчая, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

Пациентам с гиперхолестеринемией следует начинать прием препарата с доз, равных 5 или 10 мг розувастатина. Таблетки принимают перорально по одной в день. Причем данное условие сохраняется как для пациентов, которые не проходили лечения статинами, так и для пациентов, которые уже прошли курс лечения препаратами, подавляющими активность гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазу.

Определяя начальную дозу Роксеры, врач обращает внимание на показатели концентрации холестерина, а также оценивает риски развития сердечно-сосудистых осложнений и побочных эффектов.

В случаях, когда это необходимо, дозу допускается корректировать до следующего уровня, однако, подобную корректировку проводят не ранее, чем спустя 4 недели после первого назначения.

Учитывая, что побочные реакции носят дозозависимый характер, и при приеме 40 мг розувастатина возникают чаще, чем при приеме его в меньших количествах, повышение суточной дозы до 30 или 40 мг должно проводиться с особой тщательностью для:

  • пациентов с тяжелыми формами гиперхолестеринемии;
  • пациентов, у которых высока вероятность развития осложнений со стороны функции сердца и сосудистой системы (в частности, если у пациента диагностирована семейная гиперхолестеринемия).

Если прием меньших доз розувастатина у этих категорий пациентов не дал ожидаемого результата, после назначения Роксеры в дозировке 30 или 40 мг в сутки больные в обязательном порядке должны постоянно находиться под контролем лечащего их врача.

Также регулярное наблюдение у врача показано в тех случаях, когда лечение начинают сразу с дозы 30 или 40 мг.

В соответствии с инструкцией по применению, Роксера 20 мг показана в качестве начальной дозы для профилактики заболеваний сердца и сосудов пациентам, у которых повышен риск развития подобных патологий.

Людям с умеренно выраженными нарушениями функции почек корректировать дозу не требуется, тем не менее, этой группе пациентов препарат назначают с осторожностью.

При нарушениях функции почек умеренной выраженности, когда клиренс креатинина находится в пределах 60 мл/мин, лечение начинают с дозы 5 мг. Высокие дозы препарата (30 и 40 мг) назначать противопоказано.

Пациентам с тяжелыми формами нарушений функции почек запрещено назначение препарата в любых дозировках.

При назначении Роксеры пациентам с патологиями печени, показатели которых по шкале Чайлд-Пью не превышают 7, не отмечается повышения системной экспозиции розувастатина.

Если показатели нарушения функции печени равны 8 или 9 баллов по шкале Чайлд-Пью, системная экспозиция повышается. Поэтому перед назначением им препарата таким пациентам требуется дополнительное исследование функции почек.

Опыт лечения пациентов, показатели которых превышают 9 баллов по шкале Чайлд-Пью, отсутствует.

Клинические проявления, которые могут возникать при превышении рекомендуемой инструкцией дозы препарата, не описаны. После однократного приема Роксеры в дозе, в несколько раз большей, чем установленная суточная, клинически значимых изменений фармакокинетики розувастатина не отмечалось.

В случае передозировки и появления симптомов интоксикации организма показано симптоматическое лечение и — при необходимости — назначение комплекса поддерживающих мероприятий.

Также рекомендуется контроль уровня активности креатинкиназы и проведение теста для оценки функциональности печени.

Целесообразность назначения гемодиализа считается маловероятной.

При назначении Роксеры в сочетании с Циклоспорином существенно повышаются показатели AUC розувастатина (приблизительно в семь раз), при этом плазменная концентрация циклоспорина остается неизменной.

При одновременном назначении с препаратами, являющимися антагонистами витамина К или препаратами, подавляющими активность гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазы, в начале курса лечения, а также при повышении суточной дозы посредством ее титрования, может отмечаться повышение МНО (международного нормализованного отношения).

Как правило, на фоне снижения дозы методом титрования или полной отмены препарата этот показатель снижается.

Одновременный прием с гиполипидемическим препаратом Эзетимибом не провоцирует изменения показателей AUC и максимальной плазменной концентрации обоих препаратов, тем не менее, возможность фармакодинамического взаимодействия не исключается.

В сочетании с Гемфиброзилом и прочими препаратами, способствующими снижению уровня липидов, провоцирует двукратное повышение показателей AUC и максимальной плазменной концентрации розувастатина.

Данные специальных исследований показали, что назначение с Фенофибратом потенциально не привет к изменению фармакокинетических параметров, однако при этом вероятность фармакодинамического взаимодействия препаратов не исключается.

Препараты типа Гемфиброзила и Фенофибрата, а также препараты никотиновой кислоты, при одновременном их назначении с ингибиторами гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазы повышают вероятность развития миопатии (что, скорее всего, обусловлено их способностью провоцировать подобный эффект и при назначении их в качестве монотерапевтического средства).

При одновременном применении Роксеры с фибратами, розувастатин в дозах, равных 30 и 40 мг, не назначается. Начальная суточная доза розувастатина для пациентов, принимающих фибраты, составляет 5 мг.

Одновременное использование препарата с ингибиторами сериновых протеаз провоцирует изменение экспозиции розувастатина. По этой причине Роксеру не назначают ВИЧ-инфицированным пациентам, которые проходят курс лечения препаратами-ингибиторами сериновых протеаз.

При одновременном приеме с антацидными препаратами плазменная концентрация розувастатина снижается примерно в два раза. Чтобы уменьшить выраженность этого эффекта, антациды рекомендуется принимать через два часа после приема таблетки Роксера.

На фоне одновременного назначения розувастатина с Эритромицином показатель AUC розувастатина снижается на 20%, а показатель его плазменной концентрации — примерно на треть. Это может быть обусловлено повышенной подвижностью кишечного тракта, которую провоцирует прием Эритромицина.

При назначении Роксеры в сочетании с гормональными контрацептивами для перорального приема показатель AUC этинилэстрадиола повышается на 26%, а аналогичный показатель для норгестрела — на 34%.

Такое повышение уровней AUC необходимо учитывать при подборе оптимальной дозы противозачаточного средства для перорального приема.

Фармакокинетические данные относительно одновременного приема с препаратами для гормонозаместительной терапии отсутствуют, однако вероятность взаимодействия и повышения AUC не исключается.

Исследования сочетания розувастатина с кардиостимулятором Дигоксином показали отсутствие клинически значимого взаимодействия.

Розувастатин не оказывает ни подавляющего, ни стимулирующего действия на изоферменты системы цитохрома Р450. Кроме того, метаболизация розувастатина под их воздействием минимальна и не является клинически значимой.

Сколько-нибудь значимого взаимодействия между розувастатином и противогрибковыми средствами Флуконазолом и Кетоконазолом, которые ингибируют активность изоферментов цитохрома, отмечено не было.

Сочетание с противогрибковым препаратом Интраконазолом, который угнетает активность изофермента CYР 3А4, провоцирует повышение показателя AUC розувастатина на 28%. Однако это повышение не считается клинически важным.

Роксера относится к категории препаратов, которые отпускаются по рецепту врача.

Специальные требования к хранению препарата отсутствуют.

источник

Медпрепарат Роксера понижает уровень холестерола и его липидных фракций крови.

Данный препарат назначается для лечения патологии гиперхолестеринемия разной этиологии, а также:

  • Для лечения и профилактики системного атеросклероза;
  • Профилактики и терапии патологий сердечного органа;
  • В качестве мер профилактики системы кровотока.

Медпрепарат Роксера выпускается только в таблетированном виде. Форма таблеток округлая белого оттенка, выпуклая с 2-х сторон.

Выпускается медпрепарат с дозировкой действующего вещества розувастатина 5,0, 10,0 мг, 15,0 и 20,0 миллиграмм.

В состав одной таблетки, кроме активного действующего компонента входят дополнительные ингредиенты:

  • Компонент макрогол-6000;
  • Сополимерный метилметакрилат;
  • Диоксид молекул кремния коллоидного типа;
  • Диоксид молекул титана;
  • Компонент кросповидон;
  • Молекулы лактозы;
  • Стеарат молекул магния.

Медпрепарат Роксера расфасовывается в блистерную упаковку по 10 таблеток, а также укладывается в картонные коробочки:

  • Картонная коробочка с инструкцией по применению с 3 блистерами (30 шт);
  • Картонная упаковка 9 блистеров (90 шт) с аннотацией.

Медпрепарат Роксера расфасовывается в блистерную упаковку по 10 таблетокк содержанию ↑

Компонент в медпрепарате Роксера — розувастатин, это блокиратор активности фермента ГМГ-КоА-редуктазы, который ингибирует синтез мевалоната, что есть почвой для выработки молекул холестерола, на его молекулярном первоначальном этапе в печеночных клетках.

Лекарственный медпрепарат Роксера, значительно понижает количество вырабатываемых молекул холестерола, что запускает ЛНП рецепторы.

Рецепторы работают по такому принципу:

  • Захват молекул низкоплотной и очень низкоплотной фракции холестерина;
  • Транспортировка их обратно в клетки печени;
  • Помощь в улучшении катаболизма низкоплотных липопротеидов.

Данный процесс способствует очищению плазмы крови от свободных низкоплотных фракций холестерина.

Влияние активного компонента розувастатина в медпрепарате Роксера на организм:

  • Понижение индекса молекул общего холестерола, больше, чем на 35,0%;
  • Значительное понижение в составе плазменной крови фракции ЛПНП — на 50,0% — 52,0%;
  • Понижение молекул фракции триглицеридов — на 10,0%;
  • Значительное снижение аполипопротеина в низкоплотных молекулах липопротеидов апо-В — на 42,0%;
  • Увеличение концентрации в плазменной крови молекул высокоплотных липопротеидов (ЛПВП) — на 14,0%
  • Увеличение индекса аполипопротеина, содержащегося в липопротеидах высокой молекулярной плотности апо-А — на 4,0%;
  • Понижает коэффициент атерогенности между апо-В и апо-А.

Терапевтический лечебный эффект начинает проявляться через 7 дней после начала приема медпрепарата Роксера.

Через 2 недели медикаментозного курса статинами, лечебный эффект достигает 90,0%, что подтверждает биохимический анализ состава плазменной крови с липидным профилем.

100,0% лечебный эффект диагностируется после 4-х недельного приема медикамента Роксера. После наступления терапевтического эффекта, терапия Роксерой направлена на поддержание индекса холестерола в рамках нормативных показателей.

Активный компонент розувастатин показал эффективность в лечении гиперхолестеринемии семейного и не семейного типа, с повышенной концентрацией триглицеридов или без высокого уровня их в организме.

Медикаментозное средство Акорта имеет такую фармакокинетику на организм:

  • Наибольшая плазменная концентрация активного компонента розувастатина, после приема лекарства, наступает через 5 часов;
  • Прием еды влияет на время максимального проникновения в плазму крови;
  • Биодоступность медикаментозного средства — 20,0%;
  • Розувастатин в медпрепарате Роксера, проходи плацентарный барьер у беременной женщины и проникает в грудное молоко;
  • Активный действующий компонент в медпрепарате Роксера биотрансформируется в клетках печени, где идет синтезирование липопротеидов. Распределительный объем в клетках печени — 134,0 л;
  • 90,0% — 92,0% медикамента Роксера, связываются с белковыми соединениями плазменной крови, чаще всего, это белковое соединение альбумин;
  • Метаболизм препарата — около 10,0%, в метаболизме принимают участие цитохром Р450;
  • Основные изоферменты, которые содействуют метаболизму, это фермент CYP2C9, а также в метаболическом процессе участвуют CYP2C19, изофермент CYP3A4, профермент CYP2D6;
  • 90,0% эффективности обеспечивает активный компонент розувастатин, остальные 10,0% его метаболики;
  • Выводится препарат на 90,0% с фекалиями, посредством клеток кишечника;
  • 10,0% медикамента Роксера выходит при помощи уретрального канала с уриной;
  • Временной промежуток полувыведения розувастатина из организма не зависит от вида препарата и его концентрации и составляет приблизительно 19 — 20 часов;
  • Клиренс плазменной крови составляет 50,0 литров в час, что составляет 21,7%;
  • В помощь для транспортировки захваченных низкоплотных молекул привлекается транспортный перевозчик — ОАТР-С;
  • Системная экспозиция активного действующего компонента розувастатина зависит от дозировки назначаемых таблеток. Длительность приема медпрепарата также влияет на экспозицию;
  • На фармакологию и фармакокинетику медикамента Роксера не влияет возраст пациента, а также его пол;
  • Не изучена фармакология препарата Роксеры в детском организме;
  • У больных с лёгкой степени недостаточности клеток почек, статины не внесли изменений, и розувастатин и N-десметил не превышают норму;
  • При средней и тяжелой степени патологий почечного органа допускаемая минимальная дозировке при постоянном контроле всех показателей крови, показатели N-десметила превышает норму почти в 9 — 10 раз;
  • При диагностировании больных с патологиями клеток печени по шкале Чайлд — Пью (класс В), от 7,0 баллов, после приема медикамента Роксера, компонент розувастатин повышен на 100,0%, а AUC на 21,0%;
  • С патологиями клеток печени по шкале Чайлд — Пью (категория А), до 7,0 баллов, после приема медикамента Роксера, компонент розувастатин повышен на 60,0%, а AUC на 5,0%;
  • Для пациентов с патологиями клеток печени по шкале Чайлд — Пью (категория С), данные по терапевтическому лечению статина отсутствуют;
  • При гемодиализе у пациентов, принимавших Роксеру, концентрация в плазменной крови розувастатина в 2 раза выше, чем необходимо по норме.

В процессе метаболизме выделяются такие метаболики:

N-десметил отличается в 2 раза ниже активностью, чем компонент в Роксере розувастатин, а метаболит лактон, вообще при терапии с розувастатином проявляет свою неактивность.

Назначают медпрепарат Роксера для лечения таких патологий, которые повышают индекс холестерола в составе плазмы крови:

  • Первичная гомозиготная ненаследственная семейная гиперхолестеринемия;
  • Первичная гиперхолестеринемия не семейной этиологии;
  • Смешенного типа гиперлипидемия, активный компонент розувастатин выступает в качестве дополнение к противохолестериновой диете;
  • Патология дисбеталипопротеинемия;
  • Семейной этиологии гипертриглицеридемии;
  • В случае бездействия противохолестериновой диеты;
  • Для остановки прогрессирования системного склероза, также в комплексе с диетическим питанием для снижения индекса холестерола, а также индекса липопротеидов низкой молекулярной плотности.

Показания к назначению профилактики сердечных и системных патологий:

  • Мозгового инсульта и инфаркт миокарда;
  • Ишемии сердечного органа;
  • При артериальной гипертензии;
  • Профилактика стенокардии, а также нарушение ритмичности сердечного органа -аритмии.

Назначают пациентам с такими факторами риска:

  • Алкогольная хроническая зависимость;
  • Никотиновая зависимость;
  • Возрастная категория у мужчин после 45 — 50-ти лет, а женщинам после наступления периода менопаузы.

Назначают пациентам с никотиновой зависимостьюк содержанию ↑

Для медпрепарата Роксера с дозировкой 5,0, 10,0, 15,0 миллиграмм такие противопоказания к использованию лекарства:

  • При высокой чувствительности к основному компоненту и к дополнительным ингредиентам в составе Роксера;
  • Патологий клеток печени в острой стадии развития, а также хронической патологии клеток печени в период рецидива;
  • Повышение печеночных трансминаз. Когда любая из трансминаз повышается больше, чем в 3 раза допускаемой нормативной границы;
  • Патология миопатия в анамнезе у пациента;
  • При одновременном лечении с антидепрессантом Циклоспорин;
  • Женщинам в момент беременности;
  • При вскармливании младенца грудью;
  • Женщинам без хорошей контрацепции в детородном периоде;
  • При патологиях почечного органа (креатинин меньше, чем 30,0 мил/мин);
  • При нарушениях и осложнениях нервных патологий и болезней мышечных волокон;
  • Непереносимость организмом лактозы;
  • Недостаточность лактозного типа;
  • Мальабсорбция глюкозного характера
  • Детский возраст до 18-летия.

Для медпрепарата Роксера в суточной дозе розувастатина 30 мг и 40,0 миллиграмм, отмечены такие противопоказания:

  • Патологическая чувствительность к розувастатину;
  • При патологиях клеток почек (клиренс компонента креатинина меньше, чем 60,0 мил/мин);
  • Если есть в анамнезе мышечные патологии, а также у пациента существует патология миопатия;
  • При риске формирования рабдомиолиза;
  • Формирование нервных патологий;
  • Патология гипотиреоз;
  • Прием медикаментов фибратов;
  • Алкогольная зависимость в хронической стадии;
  • При мио токсических последствиях и осложнениях;
  • Пациентам с монголоидной расой;
  • Возраст пациентов старше 70-летия;
  • При гипотонической болезни при очень низких показателях АД;
  • При патологии сепсис;
  • При тяжелых патологиях печеночного органа и недостаточности его клеток;
  • После оперативного хирургического вмешательства в организм;
  • При тяжелых нарушениях в органах эндокринной системы;
  • Серьёзные нарушения в метаболизме;
  • Дисбаланс электролитного состава организма;
  • Припадки эпилепсии.

Женщинам в момент беременности этот препарат запрещенк содержанию ↑

Курс лечения медикаментом Роксера устанавливает доктор индивидуально на основании лабораторной диагностики биохимии с липидным профилем, где каждая фракция отмечена своими показателями, а также указан коэффициент атерогенности.

Без липограммы, медикамент Роксера не назначается, а также его нельзя использовать при самолечении повышенного холестерола.

Потому что при длинном перечне противопоказаний, а также не менее длинном списке побочного воздействия на организм, при неправильно рассчитанной дозировке, можно усугубить ситуации и спровоцировать необратимые последствия в организме, которые приведут пациента при самолечении к внезапной смерти:

  • Начало медикаментозной терапии Роксерой начинается с противохолестериновой диеты;
  • Применение диеты сопровождается весь терапевтический курс лечения медикаментом Роксера;
  • Дозировка подбирается доктором в индивидуальном порядке;
  • Пить таблетку нужно целиком и не разжёвывать, а также запить большим объемом воды;
  • Медпрепарат Роксера и алкоголь не совместимы при лечении;
  • Первоначальная доза Роксера 5,0 или же 10,0 миллиграмм, единожды на сутки, не привязываясь к процессу употребления еды. Эти правила относятся и к пациентам, которые только начали лечиться статинами, а также тем пациентам, уже проходящим лечение препаратами в основе розувастатина или же его аналогов;
  • При назначении первоначальной дозировки, лечащий доктор учитывает все показатели системы кровотока (индекс АД, индекс глюкозы, коагулограмма) и показатели работы сердечного органа — ЭКГ, ЭХОКГ;
  • Увеличить дозировку или заменить препарат, на аналог может только лечащий доктор, но не раньше, чем через 2 недели или же месяц лечения;
  • При терапии с дозировкой до 15,0 миллиграмм, мониторить индекс холестерола — 2 раза в месяц;
  • Пациентам преклонного возраста корректировка дозы не нужна;
  • Максимальная дозировка в одни сутки — 40,0 миллиграмм, назначается только в условиях стационара под постоянным контролем лечебного процесса доктором;
  • Также при максимальной дозировке в сутки, постоянно мониторить индекс креатинфосфокиназы.

Медпрепарат Роксера и алкоголь не совместимы при лечении

Чем выше дозировка активного компонента в таблетке, тем больше негативного воздействия на организм от ее приема.

Дозировка Роксера в 30,0 или же 40,0 миллиграмм, вызывает наибольше побочных эффектов, поэтому начинать терапию нужно с более низких доз.

Пациентам, у которых высокий риск развития сердечных патологий, или же патологий системы кровотока, может доктор назначит препарат с дозой в 30,0 или 40,0 миллиграмм, но только в том случае, если медикамент Роксера или его аналоги с дозировкой ниже не принесли медикаментозного результата в снижении индекса холестерина.

Назначать максимальную дозу в 30,0 или 40,0 миллиграмм, можно только при таких патологиях:

  • Тяжелая и сложная форма патологии гиперхолестеринемия;
  • При выявленной генетической гиперлипидемии и высоких рисках развития системных патологий, в том числе и атеросклероза;
  • При холестеринемии, которая провоцирует серьезные патологии сердечного органа;
  • Терапия проводится в условиях стационара и под постоянным контролем всех показателей состава плазменной крови.

Для профилактики патологий сердечного органа и системы кровотока назначают дозировку 20,0 миллиграмм.к содержанию ↑

При приеме медикаментозного гиполипидемического средства Роксера, пациенты не часто испытывают негативную реакцию организма на прием статинов.

Роксера — это статин четвертого современного поколения, который не вызывает сильной реакции, но все таки, изготовитель медикамента Роксера отметил в аннотации такие возможные эффекты.

У многих пациентов просто происходит обострение хронических патологий, которые и становятся причиной побочного воздействия статина:

Органы Негативные эффекты
ЦНС · боль в голове и ее кружение;
· нейропатия периферических отделов ЦНС;
· амблиопия;
· звон и шум в ушах, возможно временная глухота;
· сухость глаз, конъюнктивит, катаракта;
· состояние депрессии;
· невралгия;
· частичная потеря памяти;
· парестезия рук и ног.
Мышечные волокна и кости · болезнь миопатия;
· патология рабдомиолиз при приеме дозы в 30,0 мг и в 40,0 мг;
· заболевание дисфагия;
· артриты;
· воспаление миозит;
· переломы костей;
· постоянный мышечный высокий тонус.
Органы пищеварения · диспепсия;
· болезненность в абдоминальном отделе;
· патология гастрит;
· болезнь гастроэнтерит;
· сильная диарея;
· запоры;
· гастралгия;
· анорексия;
· изжога;
· сухость в слизистой рта;
· повышение аппетита;
· отрыжка;
· сильная тошнота, вызывающая рвоту;
· рост индекса трансминаз;
· проявление желтухи;
· гепатиты клеток печени;
· цирроз клеток печени;
· патология поджелудочной железы – панкреатит.
Система уретральных органов · протеинурия – 1,0% при приеме лекарства 20,0 миллиграмм, 3,0; при приеме – 40,0мг;
· отёчность;
· кровь в урине;
· инфекции уретры.
Органы эндокринной системы · сахарный диабет 2 тип;
· патология гипогликемия.
Система гемостаза и кроветворения патология тромбоцитопения
Дыхательная система · патология фарингит;
· болезнь ринит;
· патология синусит;
· болезненность за грудиной;
· бронхит;
· астма бронхиальной этиологии;
· одышка;
· сильный кашель;
· пневмония лёгких.
Кожные покровы · синдром Джонсона – Стивенсона;
· патология себорея;
· ксеродермия;
· патология экземы на коже.
Сердечный орган · патология стенокардия;
· учащенное биение сердца – тахикардия;
· нарушение сердечной ритмичности – аритмия.
Система кровотока · повышение индекса АД;
· понижение индекса АД;
· патология вазодилатация.
Реакции аллергии · кожные высыпания;
· крапивница;
· патология сильный зуд;
· патология алопеция;
· повышенное отделение организмом пота;
· ангионевротический отёк.
Общие реакции организма · общее недомогание организма;
· нарушение и качество сна;
· сексуальные расстройства у мужчин – импотенция.

Состояние депрессии — одна из побочек при приеме препарата к содержанию ↑

Для назначения доктором медикамента Роксера, особенно максимально дозволенной для терапии дозировки, нужны определённые правила:

  • Не назначать медикамент без прохождения биохимии с липидным профилем после проведенного курса противохолестериновой диеты;
  • При назначении медикамента Роксера в разной дозировке в нем розувастатина, нужно предупредить пациента о возможной реакции организма на прием лекарства, и при первых признаках болезненности скелетного или же мышечного аппарата, необходимо проинформировать лечащего доктора;
  • Если необходимо увеличить дозировку, тогда поле 14 дней использования в терапии лекарства Роксера, проводится биохимия липидного спектра, и только по ее результатам доза увеличивается до максимальной, или же медикамент меняет доктор на его аналог. Как долго принимать Роксеру решает только лечащий доктор;
  • При терапии большими дозами активного действующего компонента в таблетках, проводится постоянный мониторинг активности индекса креатинфосфокиназы в плазменной крови. Повышение активности — это признак развития патологии в мышечных волокнах. Терапию нужно приостановить, или откорректировать дозировку до минимума;
  • Также необходимо проверять показатели всех лабораторных и инструментальных диагностик клеток печени и почечного органа;
  • Для пациентов азиатских народов, лечение может быть только в минимальной дозировке медикаментом Роксера, потому что статины в крови таких людей, показывают концентрацию в 2 — 3 раза выше, чем у европейцев.

Назначение доктором медикамента Роксерак содержанию ↑

В инструкции от производителя медпрепарата Роксера, было установлено, что данное лекарство имеет свойства повышать индекс глюкозы в составе крови. Повышения индекса глюкозы и приема статинов, это индивидуальные особенности организма пациента.

Если у пациента существует приграничный тип развития диабета, тогда лечение статинами снижают сосудистые риски, а также возникновение сердечных патологий.

При повышенном индексе АД, прием медикамента Роксера положительно влияет на понижение индекса давления и снижает риск развития патологии системного атеросклероза.

При назначении, нужно постоянно мониторить индекс глюкозы в крови, а также проверять скорость понижения холестерола.

Фармакологические свойства лекарства Роксера, не всегда взаимодействуют с медикаментозными свойствами других препаратов, поэтому необходимо учитывать это при назначении:

  • Медпрепарат Циклоспорин. При совместном применении повышается в 5 раз концентрация медикамента Роксера в составе крови;
  • Препарат Эритромицин. При совместном лечении статином и антибиотиком, концентрация статина повышалась в 8 раз;
  • Лечение фибратами. Доказано, что приём Роксера вместе с фибратами, может спровоцировать развитие патологии миопатия. Поэтому при лечении препаратом Роксера, не рекомендуется прием фибратов;
  • Препарат Ниацин — негативные явления, это опасность развития патологии миопатия;
  • Препарат Рифампицин. При одновременном применении этих двух медикаментозных средств, концентрация Роксера повышалась в 7 — 8 раз. Это повышение происходило по причине понижения абсорбции его клетками печени;
  • Препарат Эзетемиб. Данный препарат направлен на то, чтобы приостанавливать всасывание молекул холестерина из продуктов питания. Совместное применение этих двух медикаментов не повышают их концентрации в составе крови. Приметь их при одновременном лечении можно;
  • Лекарственный препарат Дигоксин — совместный прием этих препаратов не противопоказан;
  • Медпрепарат Варфарин. — необходимо постоянно диагностировать состав крови на протромбиновое время.

Взаимодействие с другими медпрепаратамик содержанию ↑

Аналогами медикамента Роксера, являются:

Аналог Производитель аналога страна
Медикамент Мертенил Венгрия
Лекарство Розарт Исландия
Медпрепарат Розувастатин Индия
Розувастатин Россия
дешевый аналог Акорта Россия
Лекарство Розукард Чехия
Лекарство Роксет Россия

Купить таблетки Роксера в интернет-аптеках Roxardio mg, а также Серрок ру.

Цена на данные таблетки значительно ниже, чем в аптечных киосках и зависит она от дозировки в них розувастатина:

Наименование препарата Дозировка розувастатина Количество штук в упаковке Цена препарата в российских рублях
Роксера 5 30 штук 391,00 – 446,00
Роксера 5 90 таблеток 879,00 – 923,00
Роксера 10 30 штук 500,00 – 554,00
Роксера 10 90 штук 1076,00 – 1159,00
Роксера 15 30 таблеток 610,00 – 659,00
Роксера 15 90 штук 1344,00 – 1372,00
Роксера 20 30 шт. 766,00 – 809,00
Роксера 20 90 шт. 1729,00 – 1761,00

Прием медикамента Роксера для усиления его эффекта в лечении гиперлипидемии, нужно проводить вместе с диетой и выполнять все рекомендации лечащего доктора.

Дмитрий, 43 года: лекарство Роксера я покупаю через интернет, потому что цены на них там дешевле. Роксеру я пропиваю уже вторым курсом по 2 месяца. Результатом действия таблеток я доволен.

Елена, 63 года: лечением высокого холестерина я занимаюсь 4 года. Сначала лечилась Крестором, но это для меня очень дорого, и доктор мне заменил его на Роксеру. Результат от таблеток хороший, холестерин у меня в норме.

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.

источник

Adblock
detector